斯泰克學堂 第30期:PVP在納米混懸劑中的應用
更新時間:2022-10
納米混懸劑是近幾年來發展起來的一種新型制劑,它是指以表面活性劑或高分子聚合物為穩定劑,將藥物顆粒分散在水中,通過高壓均質技術或者介質研磨技術等制備的一種膠態分散系。納米混懸劑不需要任何載體,它是通過物理手段將粒徑粉碎到納米級別,可以很好地解決難溶性藥物生物利用度低的問題,具有載藥量高和給藥途徑多樣等優點,適用于各類不溶性藥物。制成納米混懸劑后,藥物的溶解度和溶出速度都明顯提高,有助于藥物的快速溶出和吸收。納米混懸劑處方及制備工藝簡單,適合工業化大生產,載藥量高、適合大劑量藥物,避免難溶性藥物注射液中有機溶劑的使用從而有效摒除刺激性和毒副作用。此外,藥物的穩定性也明顯提高,且藥物晶型在制備過程中保持穩定。
隨著藥物顆粒粒徑的減小和高度分散,這就意味著顆粒之間會產生巨大的表面張力和自由能增量,在引力勢能的作用下藥物納米晶顆粒就容易產生聚集,選擇合適穩定劑就能提供電斥力和溶劑化作用,提高納米晶的物理穩定性。聚維酮K30對納米材料具有優異的分散性能,且具有良好的穩定性,與藥物顆粒表面親和力高,可吸附于藥物離子表面,通過形成空間位阻來防止納米粒之間聚集,維持體系穩定。
納米混懸劑是一種非常有前景的新型給藥系統,作為一種中間劑型,可以進一步制備成適合臨床應用的劑型,如片劑、膠囊劑、注射劑、粉霧劑等,前景廣泛。